[速览]伊托必利

人单剂量口服伊托必利后，T max约0.5小时，50 mg、100 mg和200 mg给药后的C max分别为0.28 μ g／ml、0.65 μ g／ml和1.23 μ g／ml，AUC 0～∞分别为0 ﹒。本品主要经肝微粒体酶代谢为伊托必利二甲氨基的N‐氧化物，原形药物的4%～5%、其他代谢物的75%自尿中排泄，多次给药后的排泄量情况与一次性给药无明显差异。伊托必利为一种新型的消化道促动力药，其作用的双重机制一方面表现在拮抗多巴胺D 2受体，刺激内源性乙酰胆碱的释放，另一方面通过拮抗胆碱酯酶抑制乙酰胆碱的水解，使释放的乙酰胆碱聚集在胆碱能受体部位，增强了胃的内源性乙酰胆碱，但对循环系统却无明显影响。