青霉素类的基本结构是由母核6‐氨基青霉烷酸(6‐APA)及侧链R‐CO‐组成,其中6‐APA是一个由噻唑环连接β‐内酰胺环组成,‐内酰胺环是维持抗菌活性的基本结构。侧链上的烃基经化学结构改造可以接上不同基团,形成各种半合成青霉素。半合成青霉素由于具有不同的侧链结构,在药理学特性、抗菌活性以及对灭活青霉素的酶(β‐内酰胺酶)的敏感性都有很大的差别。青霉素类与β‐内酰胺酶抑制剂合用或组成复方制剂,起到协同作用,克服了该类抗生素的耐药性,使抗菌活性明显增强,目前在临床上常用的复方制剂有:氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸钾、替卡西林/克拉维酸钾、哌拉西林/他唑巴坦等。
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