四环素属于快速抑菌剂,在浓度较高的条件下起到杀菌作用。四环素类药物是很多感染性疾病的首选药物,同时也是很多细菌感染的交替药物及多种感染性疾病综合征的治疗药物。四环素抗菌谱广泛,尤其适用于立克次体、支原体和衣原体引起的感染性疾病。但是,四环素对真菌、病毒、铜绿假单胞菌无效。通过人工合成方法将四环素类药物与治疗骨骼疾病药物链接形成复合物,可以使得药物选择性地浓集在骨再建部位,提高骨的激活频率,起预防和治疗双重作用,同时可以减少药物用量,降低毒副作用。如氟布洛芬-四环素12 α -酯,四环素与非甾体抗炎药偶联用于治疗类风湿性关节炎,效果优于单独使用四环素类药物。
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