临床证据:西地那非主要经CYP3A4代谢为N -去甲基西地那非,因为存在广泛的首过效应,西地那非的口服生物利用度仅为40% 。Lee等[ 1 ]报道了1例老年男性患者合用葡萄柚汁和西地那非后导致西地那非的Cmax从.受试者在服用西地那非50mg前1小时服用250ml葡萄柚汁或白水,或同时用250ml葡萄柚汁或白水送服单剂量西地那非。结果发现,与对照组相比,葡萄柚汁使西地那非的AUC0 → infinity从620ng · h/ml增至761ng · h/ml ,使西地那非代谢物的AUC0 → infinity增加24% ,但不影响西地那非及其代谢物的Cmax 。
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