孤儿G蛋白偶联受体研究策略——功能基因组研究的成功范例＊

随着人类基因组计划的顺利完成，公布了基因组静态的几乎全部碱基序列，推动了。利用已表达的功能性孤儿受体对已知的生物活性物质进行筛选，或用于纯化各种组织中的肽类，对其功能进行研究，这种研究策略被称为“反向生理学”。Civelli在总结oGPCRs对脑功能和脑疾病研究的影响时指出，在不一定了解新神经肽功能的情况下，便可设计出该神经肽的化学替代物。生理功能与刺激垂体前叶分泌泌乳刺激素、调控下丘脑‐垂体轴的功能有关，且在经期蜕膜时此受体的表达并不升高［ 25 ］。新发现了一种孤儿受体‐降钙素受体样受体(calcitonin receptor‐like re‐ceptor, CRLR），亦为具有7个跨膜域的G蛋白偶联受体，能激活G α s升高细胞内cAMP水平。