远在17世纪,抗胆碱药就用于治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病,具有较好的疗效。当时限于医学水平,对这些疾病不能明确诊断,也不了解它们的发病机制,只是观察到抗胆碱药具有明显缓解喘息的作用。由此可见,抗胆碱药也是最早采用吸入途径给药治疗呼吸系统疾病的药物。因此,抗胆碱药的应用历史要比肾上腺素早。由于阿托品具有肯定的平喘作用,但其选择作用差,不良反应多见,推动了抗胆碱药的深入研究,同时也促进了气道胆碱能神经调节机制的研究。