自1944年链霉素发现以来,多种氨基糖苷类抗生素(如卡那霉素,庆大霉素,妥布霉素)相继问世,确立了氨基糖苷类抗生素在治疗革兰阴性菌感染中的地位。20世纪70年代到90年代,半合成氨基糖苷类抗生素地贝卡星、阿米卡星、奈替米星、异帕米星及依替米星相继出现,表明通过半合成的途径可成功地获得对早期抗生素耐药的细菌有效且不良反应较低的氨基糖苷类抗生素。人们对氨基糖苷类抗生素进行了广泛的基础与临床研究,特别是对其杀菌机制、耐药机制的研究,不仅使我们对该类抗生素有了更深入的了解,而且为我们在临床合理用药、减少耐药菌、设计新的抗耐药菌的氨基糖苷类抗生素提供了理论基础。
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