（一）天然有效成分（Active Principles from Natural Sources）

在药物发展的早期阶段，天然产物成为新药的最主要来源，时至今日从天然产物中发现先导物仍是一重要途径，天然有效成分又大致分为植物来源，微生物发酵以及内源性活性物质。首先是40年代初发现青霉素，其后以结构改造为代表的半合成抗生素发展异常迅速，临床应用的抗生素已有100种左右，最近又将注意力转移到从微生物次生代谢物中寻找酶抑制剂，如羟甲基戊二酰辅酶A（HMG CoA）还原酶抑制剂洛伐他汀（Lovastatin）临床上用于降胆固醇。号称“超级激动剂”,对动物及人体试验表明能使睾酮与精子的产生量剧烈下降，为设计男性计划生育药开拓前景。