本品为长效的H 1受体拮抗剂,与组织中释放的组胺竞争效应细胞上的H 1受体,从而拮抗过敏反应,但作用慢,3~4日后方显效,给药1次可维持作用24 h。由于它不易通过血脑屏障,因此不具有中枢的镇静作用,也没有抗胆碱作用。口服吸收迅速,给药后1~4小时血药浓度达峰值,蛋白结合率达96%,t 1/2平均为1.6日。在肝内代谢,代谢物去甲基阿司咪唑也具有活性,本品及代谢物通过胆汁由粪便排出体外。鉴于本品尤其在与其他药物合用时容易导致心血管系统不良反应,杨森公司于1999年在部分地区撤出市场,停止销售。
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