抗代谢类抗癌药物的化学结构与机体内某些代谢物相似,但不具有它们的功能,可以干扰核酸,蛋白质的生物合成,导致肿瘤细胞死亡。抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节,按其作用可分为胸苷酸合成酶抑制剂,二氢叶酸还原酶抑制剂,核苷酸还原酶抑制剂,嘌呤核苷酸合成抑制剂,DNA多聚酶抑制剂(图23 -。图23 - 1为几种抗代谢药物阻断DNA合成的作用环节及解救作用点。