CsA类是从多孢木霉菌和柱孢霉菌的代谢产物中提取的,其中CsA、C和G被证明有强的免疫学作用。因其抗真菌谱窄且作用弱,故无抗菌应用的价值。在实验和临床器官移植中,单独使用CsA作为免疫抑制剂,均取得了令人鼓舞的结果。也能抑制人和小鼠的T细胞对致有丝分裂素(如PHA、ConA)或抗原(同种异体细胞)诱导的增殖反应。大量资料表明,CsA主要影响T细胞的功能,对静止期或已活化的T细胞均无作用,但可明显抑制由抗原或致有丝分裂素诱导的母细胞转化。