阿司匹林口服易吸收,吸收率达80%~100%,其中小部分在胃吸收,大部分在小肠上部吸收。阿司匹林吸收后很快被水解为水杨酸,水杨酸的半衰期为2~3小时,生物利用度为68%,血浆蛋白结合率为70%。阿司匹林一次口服0.6g,C max可达40 μ g/ml,足以达到解热和镇痛作用,但对急性风湿热,血浓度需维持在100~300 μ g/ml的水平,因此需增加每日剂量,分多次服用才能见效。这种抑制作用十分强大,口服阿司匹林0.3~0.6g后对环氧化酶的抑制作用可达24小时之久,可使出血时间延长2倍,此时虽然血中阿司匹林已消失,但作用持续时间仍可达2~7天,这种独特的长效抑制作用是因为阿司匹林的不可逆的乙酰化作用所致。
……