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[治疗](二)AT 1/AT 2受体平衡拮抗剂

但也有研究发现,一些AT 1/AT 2平衡拮抗剂与AT 1受体专一拮抗剂相比具有亲和力及降压作用更强的特点。是第一个具有强效、口服活性好的AT 1/AT 2平衡拮抗剂(AT 1 IC 50=1.7nm.既保留了AT 1拮抗活性,又明显增加与AT 2的亲和力。构效关系研究表明,在高选择性的AT 1受体阻断剂结构中引入磺酰基、卤素、酰胺三类基团,可同时提高药物对AT 1和AT 2的亲和力,能平衡拮抗Ang Ⅱ的生理活性。抑制清醒大鼠和狗的Ang Ⅱ加压反应(大鼠静注ED 50 = 0.28 mg/kg,口服为0.29 mg/kg。因此表现出平衡拮抗剂与受体的亲和力比专一拮抗剂更强,降压更明显。

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——《抗衰老药理学新论》
书名:《抗衰老药理学新论》
栏目:抗衰老药理学新论 > 第八章 老年人高血压及心律失常治疗药物的研究进展 > 第二节 老年高血压治疗药物的研究进展 > 二、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂
作者:张洪泉
参编:张洪泉,李淑萍,刘汴生,宋淑霞,杨泽
页码:199-200
版本:1
出版时间:2004-04-01
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