口服吸收缓慢、不规则,生物利用度在75%~85%之间,4~5h血药浓度达峰值,个体差异很大。卡马西平主要经肝脏代谢,代谢产物10,11‐环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,部分代谢物与葡萄糖醛酸结合后排出。同时,卡马西平具有较高的血浆蛋白结合率,卡马西平的主要结合蛋白是非糖基化的白蛋白,后者随年龄的增长而水平降低,表现为儿童组(4~15岁)和青年组(16~64岁)的游离卡马西平比老年组(65~83岁)显著降低。