颅内血管膨胀是引起偏头痛症状的重要原因之一。而血管收缩剂如麦角胺类(ergot‐alkaloids)、5‐羟色胺(5‐H T)对偏头痛确有一定缓解效果。1972年,英国Glaxo公司选择具有5‐H T 2受体拮抗活性的美西麦角(Methyser gide)来研究5‐H T受体、血管收缩以及偏头痛三者的关系。结果出乎意料的是,其抗偏头痛活性与5‐H T 2拮抗无关,而是源自于该药激动了类5‐H T 1(5‐H T 1‐like)受体而产生血管收缩作用。此药于1991年在丹麦上市,成为首个用于治疗偏头痛的选择性5‐H T 1B/D受体②激动剂。
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