在药物发现的历史中,随机筛选和偶然发现曾经发挥了很大的作用。随机筛选是基于大量化合物在各种动物模型上进行广泛筛选,通过广泛筛选可发现具有各类活性的化合物。但鉴于疾病病理因素的复杂性,人们不能完全预测和控制化合物的生物活性,故随机筛选仍有一定作用,并且是先导化合物发现的重要途径。药物发现的偶然概率已急剧下降。