洛伐他汀在体内竞争性地抑制胆固醇合成限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,减少胆固醇合成,增加低密度脂蛋白受体合成。动物实验发现洛伐他汀在小鼠和大鼠分别给以40和80倍人用最大推荐剂量有致畸作用,出现胎儿体重降低,骨骼异常。临床研究中发现,48例在孕1~3个月服用洛伐他汀的孕妇,有3例自发流产,婴儿有1例死产(脐带绕颈)、1例脚水肿、4例先天异常(包括心房心室隔膜缺损、脑异常、婴儿死亡等)。由于洛伐他汀在动物实验的发现有致畸作用和临床畸形报道,在怀孕期间禁止服用此药。大鼠实验发现洛伐他汀可分泌至乳汁中,人类是否有分泌尚不清楚,由于其潜在副作用,建议哺乳期间不要服用此药。
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