为抗病毒药阿糖腺苷(vidarabine)的氟化核苷类似物,具有阿糖胞苷(Ara‐C)相似的抗肿瘤作用机制,但不被腺苷脱氨酶脱氨灭活。摄入后迅速经去磷酸作用生成2‐氟阿糖腺苷(F‐Ara‐A),后者在细胞内经磷酸化变成有抗瘤活性的F‐Ara‐ATP。它可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶(primase)、DNA螺旋酶和核苷酸还原酶,还可掺入肿瘤细胞DNA和RNA链,使链停止延伸,抑制DNA和RNA的合成。推荐剂量为25mg/m2,每日静滴30分钟,连续5天,每次治疗间隔为28天,可根据血液或非血液(如神经)毒性情况减少剂量或推迟给药,密切监护高龄、肾功能不全、骨髓损害的患者,必要时可调整剂量。
……