利尿剂通过抑制肾小管特定部位钠或氯的重吸收,消除心衰时的水钠潴留。在利尿剂开始治疗后数天内就可降低颈静脉压,减轻肺淤血、腹水、外周水肿和体重,并改善心功能和运动耐量,但单一利尿剂治疗并不能维持长期的临床稳定。心衰干预试验均同时应用利尿剂作为基础治疗。这些观察表明,对于有液体潴留的心衰患者,利尿剂是唯一能充分控制和有效消除液体潴留的药物,是心衰标准治疗中必不可少的组成部分。结果显示,患者尿量和游离水排泄量的增加与利希普坦剂量有关,利希普坦不增加尿钠排泄,不影响肾功能。