曲洛司坦为合成类固醇,但其本身无激素作用。它是羟类固醇脱氢酶(3 β HSD)的可逆性抑制剂,抑制孕烯醇酮变成孕酮,从而降低皮质醇和醛固酮的合成。在单独给予治疗量时,不造成肾上腺皮质激素低于正常水平,可明显抑制睾丸的睾酮产生。但总的来说,对于曲洛司坦的治疗反应并不理想,尚未能广泛应用。17%的病人有胃肠道反应(恶心、腹泻和腹部不适),10%病人有口鼻烧灼感、潮红、头痛等反应。单独应用一般不引起肾上腺皮质功能低减,但可能削弱肾上腺皮质对于严重应激的反应性。严重肾病和肝病患者不能服用曲洛司坦。曲洛司坦可抑制胎儿类固醇合成,可使鼠、猴和妇女终止妊娠,因此不能用于妊娠妇女。
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