Ara‐C于1959年合成,1961年证明其对动物移植性肿瘤有明显疗效,常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,极易溶于水。24小时后从尿中排出70%~90%,主要为代谢物,10%以阿糖胞苷形式排出。为抗嘧啶药物,在细胞内经脱氧胞苷酶的作用下磷酸化变成有活性的三磷酸阿糖胞苷。磷酸阿糖胞苷是DNA多聚酶的强抑制物,因此抑制DNA合成,为作用于S期的周期特异性药物。常规剂量:阿糖胞苷单药治疗ANLL疗效较差,但与DNR或HHT联合使用,完全缓解率大大提高。阿糖胞苷盐酸盐:注射剂:50mg,100mg/支。由于Ara‐C在体内半衰期较短,静脉给药时应采取持续静脉滴注,或将1日量分成2次,12小时一次给药。
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