伊曲康唑是三唑类衍生物,对念珠菌属及其他酵母菌、真菌、皮肤癣菌和其他致病真菌具有广谱抗真菌活性。伊曲康唑在易于受真菌侵犯的组织中广泛分布,在肺、肾、肝脏、骨、胃、脾和肌肉中的药物浓度要比相应的血药浓度高两到三倍。单剂量静脉注入200mg伊曲康唑后,平均血浆清除率为312ml/min,表观分布容积(V d)为561L,平均消除半衰期(t 1/2 β)为33小时。伊曲康唑在肝脏内代谢成多种代谢产物,参与整个代谢过程的主要酶类为细胞色素P450同工酶CYP3A4。其中一种代谢产物为羟基伊曲康唑,其抗真菌活性与伊曲康唑相似。从尿中排出的伊曲康唑和羟基伊曲康唑不到剂量的1%。
……