[速览]他克莫司〔医保（乙）〕 Tacrolimus〔I〕

他克罗姆，普乐可复，普特彼，藤霉素，大环哌南，FK-506，PRO GRAF。系从放线菌Streptomyces tsukubaensis中提取的大环内酯类抗生素，其免疫抑制作用机制与环孢素相似，在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力分别比环孢素强10～100倍。本品延长环孢素的半衰期,并有累加的肾毒性，故不宜与环孢素合用，患者由环孢素转换为本品时应特别注意。经肝药酶CYP3A4同工酶代谢并可抑制CYP3A4及P-糖蛋白(P-gp)转运活性的药物,可抑制本品代谢及排泄，增加本品的血药浓度和毒性：环孢素、可的松、溴麦角环肽、麦角胺、孕二烯酮、炔雌醇、红霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪达唑仑、尼伐地平、。避光，25℃以下贮藏。