口服本品后经小肠壁以原形吸收。进入体内后本品主要在肝脏和肿瘤组织首先通过羧酸酯酶转化为5 ’‐脱氧‐5‐氟胞苷(5 ’‐DFCR),然后再经胞苷脱氨酶转化为5 ’‐脱氧‐5‐氟尿苷(5 ’‐DFUR),再在肿瘤细胞内的胸苷磷酸化酶(TP)作用下转化为5‐氟尿嘧啶。卡培他滨的代谢产物主要由肾排除,71%在尿中恢复原形,‐氟‐β‐丙氨酸为其主要代谢产物(52%)。1 ﹒在服用卡培他滨的同时应用香豆素‐衍生物类制剂如华法林和苯丙羟基香豆素的患者中有凝血参数的改变,可发生在口服卡培他滨后数天至数月,有些病例在停用本品后1个月内仍可发生。2 ﹒曾产生严重反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁止使用本品。
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