[治疗]（二）药理学特性

坦度螺酮作用于5‐HT 受体，在脑内与5‐HT 1A受体选择性结合，主要作用部位集中在情感中枢的海马、杏仁核等大脑边缘系统以及投射5‐HT 能神经的中缝核。通过激动5‐HT 1A自身受体，调节从中缝核投射至海马的5‐HT 传出，抑制行为抑制系统的5‐HT 效应，发挥抗焦虑作用。BDZs 主要作用于BDZ 受体复合物，该受体复合物除了分布于情感中枢外，还分布在大脑皮质、小脑、脊髓及末梢器官等部位，因此，BDZs 同时具有肌肉松弛、镇静、催眠及影响精神运动功能的作用。与BDZs 相比，坦度螺酮的结合部位和分布相对集中，所以可发挥选择性更高的抗焦虑作用。 在大鼠的离体试验中发现，坦度螺酮与5‐HT 1A受体的亲和力强，半数抑制常数（K i）为25.0nM，而与其他受体的亲和力较弱，与D 2受体、α1受体结合的K i均＞1nM。