口服易吸收,Tmax为2~3小时,t1/213小时,24小时后以代谢物形式从尿中排出19%,以后24~48小时有12%以代谢物从尿中排出,尿中无原形存在。结构与烷化剂三乙撑嘧胺(TEM)相似,但药理研究表明,其作用与TEM不同,为一种嘧啶类抗代谢药,抑制二氢叶酸还原酶,从而抑制DNA及RNA的合成。治疗慢性白血病:从每日200mg开始,3天后逐步递增至每日800mg,连续服药至缓解或无效,缓解后可减量维持。长期服用对中枢及周围神经系统有一定影响,多发生于连续服药3个月以上者,为剂量限制性毒性,一般停药后3~5个月恢复。1 ﹒本品有刺激性,避免与皮肤和黏膜接触。片剂:50mg。
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