胍乙啶的肾上腺素能阻滞作用有两方面。第一,它可与神经节后交感神经元的突触前膜结合,抑制该神经元释放NE,从而起到外周交感神经阻滞作用。其次,神经元可摄取胍乙啶,并取代储存囊泡内的去甲肾上腺素。当兴奋刺激使神经去极化时,去甲肾上腺素耗竭,胍乙啶释放。释放的胍乙啶作为假性神经递质,从而出现持续交感神经阻滞效应。