本类药物主要的作用机制是兴奋支气管平滑肌β 2受体,激活腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP合成,进而激活cAMP依赖的蛋白激酶,引起平滑肌松弛,支气管口径扩大。本类药物还有一定程度抑制肥大细胞释放炎症介质,抑制毛细血管通透性增高,促进黏液-纤毛系统清除功能的作用,这些都可加强平喘作用。