整体试验方法在整体用药的基础上进行,可以直观地反映作为生命机体的整体在生理状态下的药物代谢情况,但结果易受个体的健康状态、合并用药的影响,试验的实施受伦理道德的限制。如奎尼丁是CYP2D6的特异性抑制剂,同时服用可使多种药物代谢明显减慢,以此鉴定出该酶的许多底物如异喹胍、司巴丁(sparteine)、普萘洛尔、美托洛尔等。