氯胺酮为苯环己哌啶的衍生物,呈高度脂溶性,用药后能迅速透过血脑屏障进入脑内,由于在体内的重新分布,脑内浓度很快下降。静注氯胺酮2mg/kg,约15秒即有意识模糊感觉,30秒意识消失,麻醉作用维持约10~15分钟。45%~50%的氯胺酮可与血浆蛋白结合,分布t ⒈ 2为7~17分钟。氯胺酮主要在肝脏生物转化成去甲氯胺酮,然后继续逐步代谢成无活性化合物,最终经肾排除的原形氯胺酮仅为2.5%。氯胺酮血药浓度在0.64~1.00 μ g/ml时即有麻醉作用,低于0.64 μ g/ml意识逐渐恢复,但仍有镇痛作用,只要血药浓度超过0.15 μ g/ml痛阈也提高。
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