环糊精本身的刺激作用和其改善制剂的局部刺激作用的能力,可由环糊精的溶血作用及对氯丙嗪类物质引起的溶血作用的改善反映出来。‐CD包合物改善注射剂的溶解度还达不到理想程度,且静注β‐CD后在肾脏中易生成难溶的胆固醇‐β‐CD包合物结晶从而导致肾毒性,此外β‐CD还可能引起红细胞溶血。‐CD不影响氯丙嗪的中枢神经活性,能改善氯丙嗪肌注的刺激性,但β‐CD与盐酸土霉素不能形成包合物因而不能改善其刺激性。甲哌氯丙嗪是一种抗精神病药,能引起皮肤刺激,‐CD和β‐CD均能减轻甲哌氯丙嗪的皮肤刺激性,而α‐CD则会增加该药物的刺激性。但γ‐CD本身刺激性很小,在防止红细胞溶血方面γ‐CD最有效。
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