美托洛尔属于β 1肾上腺素受体阻滞剂,即心脏选择性β受体阻滞剂,无内源性拟交感活性,无膜稳定作用,脂溶性介于普萘洛尔与阿替洛尔之间。可减慢心率、抑制心肌收缩力、降低自律性和延缓房室传导,可降低运动试验时血压和心率的升高。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。其β 1受体选择性稍逊于阿替洛尔,对血管和支气管平滑肌的收缩作用比普萘洛尔弱,对呼吸道的影响较小,但强于阿替洛尔。因美托洛尔属脂溶性β受体阻滞剂,较易穿过血脑屏障而进入中枢神经系统,可引起疲乏、眩晕、抑郁、头痛、多梦、失眠等,偶见幻觉。过量可导致显著的低血压和心动过缓,发生时可先静脉注射阿托品1~2mg解救,随后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。
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