灰黄霉素于1939年从灰黄青霉菌(Penicilliumgriseoful vum)中分离出来,因无抗菌效力而被忽视,直到1958年Gentles发现其抗真菌作用后,才推广用于临床。本品对表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属等各种皮肤癣菌有较强的抑制作用,但对深部真菌无抗菌活性。灰黄霉素的化学结构与鸟苷酸相似,能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中,干扰真菌DNA合成,从而抑制其生长。灰黄霉素尚能与微管相关蛋白和微管蛋白结合,干扰真菌微管蛋白聚合成微管。本品t ⒈ 2约14h,药物大部分在肝脏代谢为6‐去甲基灰黄霉素而灭活,约16%~36%随粪便排泄,经尿排泄的原形药不足1%。偶见严重头痛,光敏及剥脱性皮炎和蛋白尿等。
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