该药的作用机制与顺铂相似,主要是铂与DNA的相邻鸟嘌呤残基结合,因而导致DNA合成受到抑制,而抑制了肿瘤的生长。其抗肿瘤活性较强而消化道反应及肾毒性较低,有实验证明卡铂在结肠CX‐1,表皮样癌两种移植性肿瘤及PC6‐A浆细胞瘤的抗肿瘤作用优于顺铂,但在C1210白血病,骨肉瘤和乳腺X‐1移植瘤中及CD8F1乳腺瘤中其抑瘤活性均较顺铂低。通过实验与临床研究,卡铂在体内存留时间比顺铂短,肾毒性、毒性及神经毒性均比顺铂低,但骨髓抑制相等或略高,与顺铂有不完全交叉耐药,既往用过顺铂无效的病人,改用卡铂仍有可能取得较好疗效。
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