白色结晶性粉末,无臭,能升华。略溶于乙醇,易溶于氯仿及稀盐酸,在水中不溶。药理作用结构与烷化剂三乙撑嘧胺(TEM)相似,但药理研究表明,其作用与TEM不同,为一种嘧啶类抗代谢药,抑制二氢叶酸还原酶,从而抑制DNA及RNA的合成。与烷化剂无交叉耐药。1)肺癌,特别是小细胞肺癌效果较好,与MTX并用可提高完全缓解率。神经系统毒性长期服用对中枢及周围神经系统有一定影响,多发生于连续服药3个月以上者,为剂量限制性毒性,一般停药后3~5个月恢复。其它少数可出现皮疹、瘙痒、湿疹样皮损,偶见脱发、膀胱炎等。片剂:50mg。
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