口服吸收良好,生物利用度75%,口服T max为60~90分钟,静脉注射为15~60分钟。大部分经肝代谢为N‐乙酰普鲁卡因胺(NAPA),具有与普鲁卡因胺类似的抗心律失常作用。主要经肾脏排泄,半衰期3.5小时。肾功衰竭时增加肝内乙酰化代谢,血中NAPA浓度升高,肝功能减退时并不影响药物的清除率。本品对失活钠通道亲和力高,由于心房肌动作电位平台期短,普鲁卡因胺对房性心律失常作用较弱。6 ﹒甲氧苄啶可降低普鲁卡因胺和N‐乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,合用时需减少本药的用量。