卡培他滨是一种选择性肿瘤内激活的口服氟尿嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物。该药1998年上市,临床用于治疗晚期转移性乳腺癌、结直肠癌以及其他实体瘤,具有疗效好、耐受性好、口服用药方便的特点。作为一种前体药物,该药经肝脏羧酸酯酶催化代谢为5 -脱氧- 5 -氟胞苷,经肝脏和肿瘤细胞内的胞苷脱氨酶催化转化为5 -脱氧-氟尿嘧啶,最后经肿瘤组织内的胸苷磷酸化酶催化为FU ,作为代谢过程的最终产物FU对肿瘤细胞产生选择性细胞毒作用。由于本品的代谢产物主要经肾脏代谢,对于肌酐清除率低于30m l/min的患者禁用。4 .二氢嘧啶脱氢酶( DPD )等位基因DPYD * 2A的外显子14缺失,可预测卡培他滨的毒性反应。
……