口服后吸收完全,在血液循环中迅速转化为甲巯咪唑,并浓集于甲状腺组织。口服0.5~1小时后,甲巯咪唑达到血药浓度峰值(0.4~1.4 μ g/ml),半衰期约9小时。本药主要经尿液排泄(85%),且主要为甲巯咪唑的代谢物形式(仅7%~12%为甲巯咪唑原形),经粪便排泄率不足1%,可经乳汁分泌。同甲巯咪唑。可见头晕、头痛、脉管炎、肾炎、关节痛、红斑狼疮样综合征。罕见肝功能损害,导致血清碱性磷酸酶、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(Al T)、血乳酸脱氢酶及血胆红素升高。