[治疗]吡嗪酰胺 Pyrazinamide

本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在p H 5～5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5μ g／ml，达50 μ g／ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。主要在肝中代谢，水解成吡嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物，继而羟化成无活性的代谢物，经肾小球滤过排泄。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%，血中吡嗪酸减低50%～60%。3 ﹒对诊断的干扰本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果。6 ﹒本品亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg／kg。