半衰期为2~5小时,降压作用可持续12小时。一般认为,肼屈嗪的降压机制可能与其抑制血管平滑肌细胞钙内流和储存钙的释放及促进内皮松弛因子释放有关,也可能与激活鸟苷酸环化酶增加细胞内cGMP水平有关。肼屈嗪能选择性直接扩张小动脉,使外周血管阻力降低,血压下降。肼屈嗪与普萘洛尔合用,两药降压作用协同,后者减慢心率,可抵消前者加快心率作用,前者可解除后者所引起的缩血管效应。肼屈嗪与利血平合用,两药降压作用协同,前者加快心率的不良反应可被后者减慢心率的作用抵消。