本品是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂,通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键,使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪,主要是三酰甘油水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的三酰甘油不能被身体吸收、利用,从而减少热量摄入,控制体重。本品结合轻度低热量饮食适用于肥胖和体重超重者,包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。在体外,99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、清蛋白是主要的结合蛋白),很少与红细胞结合。8 ﹒给予本品治疗前,应排除引起肥胖的器质性原因,如甲状腺功能低下、肾上腺皮质功能亢进等。
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