1912年查尔斯大学化学系的两名研究生为完成他们的博士论文而合成了异烟肼[雷米封(Rimifon)],但未意识到异烟肼的巨大药用价值。在被遗忘了约40年之后,受到吡啶类酰胺具有抗结核菌活性的启发,罗氏公司、施贵宝公司、拜耳公司的研究人员分别独立地发现了异烟肼具有极强的抗结核菌的活性。异烟肼治疗结核的临床试验于1951年在纽约开始,1952年由罗氏公司首先在美国上市,商品名雷米封。异烟肼超大剂量应用可引起急性中毒症状,表现为恶心、呕吐、中枢抑制、昏迷、抽搐等,一旦中毒应即刻停用,并给予大剂量维生素B6静脉注射。
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