本品在体内主要通过肝内的乙酰化转移酶代谢为乙酰异烟肼,随之又进一步代谢为异烟酸与单乙酰肼或二乙酰肼。由于遗传差异,人群可分为快乙酰化者和慢乙酰化者,二者间的半衰期有显著差异,快乙酰化者的平均半衰期为1.1小时,慢乙酰化者则为3小时。异烟肼的乙酰化速度受基因控制,快代谢型者是杂合子和纯合子显性。据我国研究,慢代谢型的发生约占25.6%,快代谢型约占49.3%,中间型约占25.1%。临床患者一日给异烟肼对两种代谢型的疗效相差不大。如采用间歇给药疗法,特别是每周一次时,快代谢型的疗效显著小于慢代谢型。
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