奈法唑酮是一种5‐HT 2受体拮抗剂,并抑制5‐HT和NE的再摄取。羟化奈法唑酮是主要的代谢产物,与原形药一样具有药理活性。当奈法唑酮与CYP3A4底物合用,并且治疗指数较小时,是最有临床意义的并需引起关注的。