静注后迅速发生作用,主要在肝内与葡萄糖醛酸结合而代谢,小量形成其它代谢产物。注射后作用维持1~4小时。药理特点及应用其化学结构与吗啡很相似,它与阿片受体专一性结合,其亲和力比吗啡或脑啡肽均大。其药理作用与烯丙吗啡不同,完全没有吗啡样的作用,是纯粹的吗啡拮抗药,全部阻断了吗啡与阿片受体的结合。对已有阿片碱成瘾者用纳洛酮后能立即出现戒断症状,应注意。可治疗吗啡急性中毒,解救呼吸抑制及其它中枢抑制症状。