结构类似于吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。分子式为C19H21NO4 · HCl · 2H2O ,分子量为。同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。纳洛酮能同时逆转阿片激动剂的所有作用,包括镇痛。口服后虽可被吸收,但由于广泛的首过代谢,其所发挥的作用仅及静脉注射给药的1/100 ,故须注射给药。应用于类阿片药物过量中毒、解除类阿片药物麻醉的术后呼吸抑制。用于类阿片药物过量或中毒,成人可静脉注射。如总用量已达到10mg仍未见效,应考虑患者并非使用了类阿片药物。对类阿片药物有躯体依赖性者(包括对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿)或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用,因可激发急性戒断综合征。
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