[概述]依巴斯汀 Ebastine

开思亭，思金，苏迪， Kestine 。在体内代谢为卡巴斯汀，对组胺H1受体具有选择性抑制作用，能抑制组胺释放，对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。本药口服吸收较完全，极难通过血脑屏障，用药1 ~ 2小时起效， 4 ~ 6小时体内活性代谢产物卡巴斯汀达峰值，作用可维持24小时。卡巴斯汀大约98%与血浆蛋白结合，表观分布容积（ V d ）很大，为90 ~ 140L ，主要在肝经细胞色素P450酶系统代谢，代谢产物绝大部分为卡巴斯汀， t1 / 2长达14 ~ 16小时，经尿液（ 40% ） ，粪便（ 6% ）排出。与红霉素配伍使用试验中，依巴斯汀在健康志愿者代谢明显减缓，消除半衰期明显延长。片剂： 10mg 。