本品是一种含羧基的ACEI,吸收后通过在肝脏中转化为有活性的代谢物贝那普利拉发挥作用,二者均能抑制血管紧张素转换酶,但贝那普利拉的强度是贝那普利的1000倍。贝那普利拉能阻止血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高,还能抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。同时因其扩张动脉和静脉,降低心脏前、后负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。本品经肾脏或肝脏双通道共同排泄,主要经肾和胆汁排泄,其中1%以原形由尿排出,20%以贝那普利拉从尿排出,11%~12%从胆道排泄,其余则以贝那普利和贝那普利拉的乙酰‐葡萄苷酸的结合物从尿排出。
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