广泛分布于组织和体液中,肝组织、肾组织、肺组织和胆汁中药物浓度高,胎盘和乳汁中药物浓度低,不易透过血脑屏障。给药后12小时经尿排泄约70%。本品对革兰阴性菌包括大肠埃希菌、克雷伯杆菌、肠杆菌、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌有较强抗菌活性,对革兰阳性菌作用弱,对铜绿假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。主要用于敏感菌所致的泌尿道感染、败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染,与氨苄西林、哌拉西林、头孢西丁等合用可提高疗效。注射用美西林:0.5g,1.0g。