这是测定配体生物效应的经典方法,快速、简便、又可定量,可以观察药物直接作用于靶细胞并测定其生物效应。 要确定未知药物是否作用于某种受体,作用性质是激动还是阻断,只要在富含某种受体的标本上试验,分析其作用性质,并与已知的药物进行比较,便可知其结果。激动剂的激动强度指标半数有效量(ED 50)可由浓度‐效应曲线中求得,阻断剂的作用强度以p A 2值表示。 所谓p A 2值就是使激动剂浓度增加到x 倍而效应仍保留在原水平的阻断剂克分子浓度的负对数。用A‐S(Ar unlakshana Schild)作图法可测得p A 2值。Schild 的p A 2值是分析药物与受体作用的有力工具。如果两个激动剂作用于同一受体,则它们可被同一竞争性阻断剂所阻断,并且有相同的p A 2值。反之,同一阻断剂对这两个激动剂的p A 2值不同,可推测这两个激动剂作用于不同受体。
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